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阿昔洛韦胶囊

浏览次数()   更新时间:2016-07-07 14:01:12

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保质期
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产品介绍:

【成份】阿昔洛韦

【性状】胶囊剂,内含白色粉末。

【药理毒理】核苷类抗病毒药,能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰病毒的DNA聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。

吸收、分布、消除: 0.2g口服后从胃肠道吸收迅速,约2.0h血药浓度可达峰值,其值为0.6590±0.1589μg/ml。本品广泛分布于各种组织的体液中,以肾、肺等组织的浓度为最高,脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%。本品能通过胎盘屏障。蛋白结合率低。在肝脏中代谢为9-羟甲氧基甲基鸟嘌呤或以原形肾小球滤过和肾小管分泌而随尿排出。

药代动力学】

口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(tl/2β)长达19.5小时,血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【适应症】用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。

【用法和用量】口服。一次0.2g(1粒),一日5次(白天每4小时1次),一疗程5~10日。

【不良反应】有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲不振、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高等。

【禁忌】过敏者和孕妇禁用。

【注意事项】肾功能不全者、小儿及哺乳期妇女遵医嘱慎用。服药期间宜多饮水。

【贮藏】密封,室温保存。

【有效期】暂定一年。